Антигистаминные препараты для детей – типы, эффективность, побочные эффекты

Современные аспекты применения антигистаминных препаратов у детей

Опубликовано в журнале:
«РМЖ »№ 14, 2015 К.б.н. С.С. Сологова, к.ф.н. В.В. Тарасов
ГБОУ ВПО «Первый МГМУ имени И.М. Сеченова» Минздрава России

Антигистаминные средства – это лекарственные средства, полностью или частично угнетающие действие гистамина. Гистамин является одним из важнейших медиаторов различных физиологических и патологических процессов в организме, в т. ч. аллергических реакций. Освобождение гистамина из гранул тучных клеток происходит под действием различных физических и химических раздражителей, но наиболее активно – при взаимодействии аллергена с антителами на поверхности тучных клеток. Гистамин, высвобождаемый тучными клетками в ходе аллергических реакций, взаимодействует преимущественно с Н1-рецепто-рами. Повышение его концентрации вызывает спазм гладких мышц и бронхов, расширение кровеносных сосудов, увеличение проницаемости сосудистой стенки, выход плазмы из сосудистого русла, отек тканей, снижение артериального давления и т. д. [1, 2].

В течение последних лет увеличивается число больных с бронхиальной астмой (БА), аллергическими ринитами, атопическим дерматитом (АД). Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивнице, АД, аллергическом рините, конъюнктивите и др.) обусловлена широким спектром эффектов гистамина [2, 3].

Блокаторы Н1-рецепторов предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Данная группа лекарственных препаратов предотвращает или устраняет избыточные физиологические эффекты эндогенного гистамина в организме путем снижения его концентрации в тканях, а также с помощью блокады гистаминовых рецепторов. Большинство используемых антигистаминных средств обладают рядом специфических фармакологических свойств, таких как противоаллергическое, противозудное, противоэкссудативное, антиспастическое, антихолинергическое, седативно-снотворное и др., а также уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие отека тканей, снимают спазмы гладкой мускулатуры [2, 3].

История создания и применения антигистаминных препаратов начинается с 1930х г г. и тесно связана со временем, когда в 1907 г. был осуществлен синтез гистамина из имидазолпропионовой кислоты [Windaus А., Vogt W.]. В 1910 г. гистамин был извлечен из спорыньи [4]. Тогда же был показан путь образования гистамина из гистидина под влиянием фермента декарбоксилазы [Ackermann D.].

В этом же году было установлено фармакологическое действие гистамина на животных, что позволило рассматривать его как важный физиологический медиатор. Серия исследований, выполненных в 1920-е гг., позволила сформулировать представление о том, что гистамин является важнейшим посредником таких аллергических проявлений, как анафилактический шок, риниты, БА, крапивница [5].

C этого момента стало очевидным, что средства, обладающие противогистаминным действием, должны со временем стать широко используемыми противоаллергическими лекарственными препаратами. В 1937 г. после синтеза D. Bovet и А. Staub первых антагонистов гистамина появилось понятие «гистаминовый рецептор». При взаимодействии с такими рецепторами гистамин реализует свою биологическую активность [6]. Изучаемые D. Bovet и А. Staub вещества хотя и обладали антигистаминными свойствами, но не могли быть еще использованы в клинической практике из-за их высокой токсичности. В 1942 г. В.N. Halpern получены первые антигистаминные вещества, применимые у человека: фенбензамин и пириламин малеат [7–9].

Вслед за этим стали появляться новые противогистаминные препараты, доступные для использования в клинике. Позже очень большая группа этих средств получила название противогистаминных препаратов 1-го поколения (или классических антигистаминных препаратов). В 1966 г. получены доказательства гетерогенности клеточных рецепторов гистамина, а затем сформулировано понятие о гистаминовых рецепторах 1-го и 2-го типов (Н1- и Н2-рецепторы) и показано, что стимуляция последних ответственна за желудочную секрецию соляной кислоты. Позже были описаны Н3- и Н4-рецепторы. Н3-рецепторы выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов, представленных в основном в головном мозге на гистаминергических нервах, и являются ауторецепторами, регулирующими синтез и высвобождение гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Есть также данные о том, что эти рецепторы могут участвовать и в гетерорецепторной пресинаптической модуляции высвобождения других медиаторов (норадреналина, допамина, ацетилхолина, 5-гидрокситриптамина).

Недавно идентифицированный Н4-рецептор, родственный Н3-рецептору, представлен в костном мозге, тимусе, на моноцитах и гранулоцитах периферической крови, в селезенке, легких, печени, кишечнике. Хотя функция этого рецептора изучена пока недостаточно, можно с уверенностью считать, что он вовлекается в разные иммунологические реакции организма. Например, Н4-рецептор участвует в хемотаксисе и мобилизации ионов Са 2+ в тучных клетках, в контроле вызванной гистамином секреции интерлейкина-16 из CD16+ Т-клеток, в продукции лейкотриена В4 и опосредуемом тучными клетками скоплении нейтрофилов в плевральной полости, вызванном зимозаном в условиях in vivo у мышей [7].

В течение последних лет список данных средств постоянно пополняется, синтезируются новые соединения блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, которые, проявляя выраженный антигистаминный эффект, отличаются особенностями фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Несмотря на появление антигистаминных препаратов 2-го поколения, препараты 1-го поколения и впредь будут оставаться в арсенале средств для широкого применения в связи с:
– постоянным получением новых клинических данных на основании длительного опыта использования этих препаратов и возможности дифференцированного подхода к их назначению;
– наличием у Н1-антагонистов 1-го поколения некоторых фармакологических эффектов (таких как антисеротониновая активность, седативное действие, анти-холинергическое действие и др.)

Супрастин является классическим антигистамин-ным препаратом 1-го поколения, обладающим выраженным антигистаминным и М-холинолитическим эффектами. В последние годы появились новые данные о механизмах действия Супрастина, благодаря которым он нашел широкое применение в практике врачей.

Так, в 2003 г. в апрельском номере журнала J Allergy Clin Immunol был опубликован метаанализ сравнительных исследований по изучению седативного действия Н1-блокаторов 1-го и 2-го поколений. По мнению авторов данной публикации, разница по частоте седативного действия между антигистаминными препаратами 1-го и 2-го поколений не является столь существенной, как предполагалось ранее [10].

Данные 18 клинических исследований показали, что результаты исследований значительно варьировали, причем уровень седации в некоторых исследованиях у пациентов, принимавших препараты 1-го поколения, был ниже, чем у пациентов, принимавших плацебо или антигистаминные препараты 2-го поколения.

Появились новые данные о фармакокинетике антигистаминных препаратов 1-го поколения: в частности, стало известно, что этот показатель у хлорфенирами-на, бромфенирамина и гидроксизина у взрослых превышает 14–20 ч, поэтому их можно применять 1 или 2 р./сут без снижения эффективности и с уменьшением частоты побочных эффектов [11, 12].

Супрастин является представителем классических антигистаминных препаратов 1-го поколения и назначается при аллергических заболеваниях, таких как крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ри-нопатии, аллергические конъюнктивиты, контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы, зуд при укусах насекомых.

Появились публикации об эффективности Супрастина при других патологиях: например, у лиц, страдающих аллергией, или при таких состояниях, когда назначение этого препарата является патогенетически обоснованным.

ОРВИ

В настоящее время продолжается дискуссия о необходимости включения антигистаминных препаратов в комплекс терапии гриппа и острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). В исследованиях, которые были проведены в 2001 г. в Питсбурге (США), было установлено, что гистамин играет значительную роль в возникновении и выраженности симптомов гриппа. Со 2-го дня от начала гриппа на пике симптомов заболевания отмечается достоверно высокий уровень гистамина в крови [13, 14].

Результаты проведенного в 2003 г. метаанализа по изучению клинической эффективности антигистаминных препаратов для лечения гриппа и ОРВИ, включающего 22 рандомизированных клинических исследования, в которых антигистаминные препараты выступали в качестве монотерапии, и 13 испытаний, при которых антигистаминные препараты комбинировали с деконгестантами (общее количество исследуемых – 8930 человек, включая детей разного возраста и взрослых), показали, что использование антигистаминных препаратов в комплексной терапии ОРВИ и гриппа имеет клиническую эффективность, проявляющуюся улучшением носового дыхания, уменьшением ринореи, чихания [14, 15].

Читайте также:
Признаки краснухи у детей: симптомы, лечение, профилактика

Результаты проведенного в 2008 г. метаанализа по изучению эффективности антигистаминных препаратов для лечения длительного кашля у детей, включающего 793 ребенка, показали их клиническую эффективность, проявляющуюся в уменьшении продолжительности кашля [14, 16].

Результаты проведенного в 2005 г. метаанализа по изучению клинической эффективности антигистаминных препаратов для лечения кашля при гриппе и ОРВИ у детей показали, что использование антигистаминных препаратов 1-го поколения в комплексе с деконгестантами у детей старшего возраста имеет клиническую эффективность, проявляющуюся в сокращении продолжительности кашля, заложенности носа, ринореи.

Антигистаминные препараты 2-го, 3-го поколений неэффективны при кашле [14, 17]. В отличие от Н1-блокаторов 2-го поколения и препаратов 1-го поколения, не обладающих холинолити-ческой активностью (мебгидролин и хифенадин), механизм действия Супрастина связан как с его способностью блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, так и с конкурентным антагонизмом по отношению к мускариновым рецепторам, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию. Кроме того, благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер Супрастин оказывает влияние на рецепторные образования продолговатого мозга и гипоталамуса и воздействует на центр чихания, блокируя парасимпатический каскад в отношении назальных желез и сосудов. Клинически Супрастин при ОРВИ эффективно уменьшает такие симптомы ринита, как отек слизистой оболочки и заложенность носа, ринорею, зуд и чихание [12, 18].

Назначение Супрастина 2 р./сут в суточной дозе 50 мг (по 25 мг на прием) в течение 5 дней уже на 2-й день приема уменьшает заложенность и выделения из носа, чихание. На 4–5-е сут лечения Супрастином практически восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа, чихание и зуд в носу .

Анализ динамики заболевания в сопоставимых по полу, возрасту и характеру патологического процесса группах показал, что у пациентов, получавших Супрастин, симптомы ринита регрессируют в 1,6–2,3 раза быстрее, чем в группе пациентов, получавших витамины и растительные препараты. На фоне купирования проявлений ринита происходит улучшение общего состояния пациента, снижается интенсивность болей в горле, уменьшается выраженность кашлевого синдрома, обусловленного затеканием в гортань и трахею отделяемого из носовой полости . Кроме того, применение Супрастина позволяет в определенных случаях избежать использования назальных сосудосуживающих препаратов, которые при продолжительном применении могут явиться причиной медикаментозного ринита.

Пациентам, уже использующим назальные деконгестанты, удается значительно снизить кратность их применения (на 40%) [12, 19].

Астма

Вопрос о возможном применении антигистаминных препаратов при БА возник вскоре после их внедрения в клиническую практику (1940–1950 гг.): их стали применять при любых аллергических процессах, включая БА. Однако вскоре появились работы, указывающие не только на отсутствие клинического эффекта антигистаминных препаратов при БА, но и на ухудшение состояния больных, затруднение отделения мокроты (1950–1955 гг.).

Исследования, проведенные в 1980–1990 г г. (Schulle и др.), показали, что клиническое значение антиастматического действия антигистаминных препаратов невелико, однако и информация о побочном действии не подтвердилась. Было высказано мнение, что антигистаминные препараты при БА назначаются в тех случаях, когда имеются симптомы других сопутствующих аллергических заболеваний.

Сегодня позиция Американской академии аллергии и иммунологии в отношении использования антигистаминных препаратов при лечении БА такова: не являясь препаратами первой линии, препараты тем не менее не противопоказаны больным с БА с сопутствующими аллергическими заболеваниями (например, с аллергическим ринитом). В последние годы стало известно, что многие антигистаминные препараты, в т. ч. оказывающие двойное (холинолитическое и антигистаминное) действие, при применении у больных БА дают положительный эффект в связи с их бронхолитическими свойствами [11, 12].

Кроме того, БА у детей до 5-летнего возраста сопровождается гиперсекрецией мокроты, связанной с физиологическими особенностями раннего возраста. В такой ситуации многие практикующие врачи рекомендуют использовать Супрастин для уменьшения выделения мокроты [12].

Профилактика острого подскладочного ларингита («ложный круп») у детей при острых респираторных инфекциях Супрастин как антигистаминный препарат назначается при ОРВИ, поскольку в механизме развития отека слизистой оболочки гортани, особенно при «ложном крупе», аллергический компонент играет важную роль. Кроме того, Супрастин обладает М-холинолитическим эффектом, за счет которого он также устраняет отек слизистой оболочки. Существенно для детской практики то, что Супрастин разрешен к использованию у детей начиная с 1-го мес. жизни [12].

АД и другие зудящие аллергодерматозы (экземы, хроническая рецидивирующая крапивница и др.)

Главным и неизменным симптомом аллергодерматозов, прежде всего АД, является зуд кожи. Дискомфорт, связанный с кожным зудом, приводит к выраженным нарушениям сна, повседневной деятельности, социальных взаимоотношений [20]. Применение антагонистов Н1-рецепторов в качестве базисных препаратов для лечения АД обосновано важнейшей ролью гистамина в механизме кожного зуда при АД, который приводит к повреждению кожи, образованию эрозий, экскориаций, корок, лихенификации, рубцов, гипер- и гипопигментации и, как следствие, к увеличению высвобождения медиаторов воспаления, которые в свою очередь усиливают его; формируется зудо-чесоточный цикл .

Зуд приводит к нарушению сна и развитию невротического состояния. В связи с этим кожный зуд в значительной степени влияет на качество жизни пациентов и определяет степень тяжести и течение АД [20, 21].

Наличие седативного эффекта делает антигистаминные препараты 1-го поколения незаменимыми в некоторых клинических ситуациях, например, при АД, сопровождающемся изнурительным кожным зудом, усиливающимся в ночное время и существенно нарушающим сон. Существование инъекционной формы этих препаратов позволяет включать их в дезинтоксикационные схемы у больных тяжелыми формами АД. Могут вводиться парентерально – в/м, в острых тяжелых случаях в/в (под контролем врача), что особенно важно в лечении детей, пациентов, страдающих тяжелыми и распространенными формами аллергодерматозов и имеющих сопутствующую патологию желудочно-кишечного тракта [20].

Ведущий американский дерматолог, профессор Гарвардского университета Т. Фицпатрик также рекомендует при выраженном зуде отдавать предпочтение антигистаминным препаратам с седативным действием [12, 22].

По мнению французского аллерголога А. Дидье, для лечения аллергии не только антигистаминное, но и антихолинергическое действие является необходимым. «Высвобождение ацетилхолина и субстанции Р из пресинаптических нервных окончаний может поддерживать реакцию аллергического воспаления на уровне холинергической нервной системы в поздней фазе анафилактической реакции. Антихолинергическое действие блокирует позднюю фазу анафилактической реакции (отсутствует у селективных антигистаминов) [12, 23].

ЛОР-заболевания

При остром среднем отите Супрастин уменьшает отечность слизистой оболочки барабанной полости и слуховой трубы. Благодаря холинолитическому эффекту препарат улучшает аэрацию барабанной полости, восстанавливая функцию слуховой трубы.

При синуситах Супрастин улучшает дренажную функцию естественных соустий, уменьшая отек слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух (за счет М-холинолитического механизма действия) и воспаление (за счет антигистаминного механизма действия) [12].

Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

В последние годы отмечается увеличение числа аллергических заболеваний, в т. ч. острых аллергических реакций и состояний, нередко угрожающих жизни больного и требующих неотложной помощи [24, 25]. Наиболее тяжелым проявлением системных аллергических реакций является анафилактический шок [26, 27]. В случае, когда необходимо парентеральное введение антигистаминных лекарственных препаратов, наличие инъекционной формы Супрастина определяет его выбор в качестве препарата первого ряда. При анафилактическом шоке после введения адреналина Супрастин вводится в/в медленно (по 1–2 мл 2% раствора), обязательным условием является контроль уровня систолического артериального давления, которое не должно быть ниже 90 мм рт. ст. [12].

Читайте также:
Хвойные ванны для детей: показания, польза, рецепты

Супрастин предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз, не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерны быстрое наступление эффекта и кратковременность (в т. ч. побочного) действия. При этом Супрастин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия [20].

Заключение

Использование в клинической практике антигистаминных препаратов 1-го поколения не утратило своей актуальности. Многолетний положительный опыт широкого применения Супрастина у детей дает основание утверждать, что препарат имеет широкие показания для использования в различных областях практической медицины и остается надежным и испытанным средством для лечения аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей у детей.

Аллергия у ребенка: узнать в аптеке

Ответы на 10 распространенных вопросов родителей по антигистаминным препаратам

В преддверии сезона аллергий многие родители задумываются о том, что антигистаминные препараты для детей всегда должны быть под рукой. Однако выбрать лекарство бывает не так просто — многое зависит от возраста ребенка и конкретных ситуаций, в которых может понадобиться помощь. Нередко родители приходят в аптеку и начинают расспрашивать первостольника, как лучше поступить. Для того чтобы помочь нашим читателям в такой ситуации, на самые актуальные вопросы родителей об этой группе препаратов отвечает аллерголог-иммунолог Егор Баторов.

Какие противоаллергенные препараты для детей до года самые лучшие, безопасные и эффективные?

Выбор противоаллергических препаратов для детей до года, к сожалению или к счастью, небольшой. После первого месяца жизни можно давать диметинден в каплях. Если антигистаминное используется в лечении дерматоза, то это свойство лишнее, если бронхита — то вредное, а если, например, ринита, то в ряде случаев может быть полезным, но это решать врачу. Препарат относится к I поколению и может оказывать седативное действие. Кроме того, при длительности приема более 1–2 недель может наблюдаться снижение эффекта.

С шести месяцев можно начинать использовать препарат II поколения — цетиризин в каплях. У него меньше вероятность развития побочных эффектов, в частности, влияния на ЦНС, поэтому в целом для детей он предпочтительнее.

Кроме того, со второго месяца возможно парентеральное — внутримышечное или внутривенное — введение хлоропирамина — строго по назначению врача и в условиях стационара.

Какой препарат лучше всего подойдет для ребенка старше года?

Список продолжает увеличиваться вместе с возрастом. В целом считается более предпочтительным использование антигистаминных II поколения, если нет каких‑то нюансов, о которых судить врачу. Помимо уже упомянутого цетиризина, с года возможно применение дезлоратадина, с двух лет — левоцетиризина. Упомянутый препарат с небольшой вероятностью может оказывать седативный эффект (или возбуждающий — чаще у детей младшего возраста), его действие не ослабевает в зависимости от продолжительности приема, то есть при необходимости возможно его длительное применение.

Расширяется и выбор антигистаминных I поколения, однако их применение, из‑за особенностей влияния на организм, очень специфично и должно проводиться по назначению врача. С года возможен прием гидроксизина (рец.!), с двух лет — ципрогептадина. Оба препарата оказывают выраженные противозудный и седативный эффекты, которые бывают очень полезны в терапии аллергодерматозов, но, к сожалению, эти эффекты ослабевают при приеме больше двух недель. Гидроксизин вообще чаще используется как седативное средство, поэтому не стоит забывать о его «противоаллергических» эффектах при комбинации с другими антигистаминными.

К этому фармакологическому празднику жизни с опозданием присоединяются таблетированные формы клемастина (с шести лет, рец.!), дифенгидрамина (с семи лет) и фексофенадина (с 12 лет).

А можно ребенка немного успокоить антигистаминным?

Желание понятное, но нельзя. Во-первых, седативный эффект от этих препаратов — чаще I поколения — очень не избирателен. При достижении эффекта вы «отключите» не только двигательную — и в том числе «голосовую» — активность, но также и мыслительные процессы, а при передозировке есть опасность развития галлюцинаций, судорог, тахикардии, задержки мочи, лихорадки, комы. Во-вторых, можно добиться прямо противоположного результата: у детей — чем младше, тем чаще — антигистаминные (обычно I поколения, но потенциально любые) могут оказывать не седативный, а возбуждающий эффект.

Ребенок принимает антигистаминный препарат, седативные эффекты в полный рост: спит на ходу и ничего не соображает. Что делать?

Во-первых, желательно поменять лекарство: антигистаминные I поколения в целом оказывают более выраженный седативный эффект, чем препараты II поколения. Однако, из‑за особенностей метаболизма, сонливость и расстройства внимания могут возникать и при приеме современных препаратов. Так как химический состав этих лекарств достаточно сильно отличается друг от друга, в большинстве случаев возможно индивидуально подобрать наименее дискомфортное (при этом нужно выбирать не по торговым названиям, а по МНН), либо принимать препараты других групп (антилейкотриеновые). Во-вторых, лекарства с однократным приемом можно попробовать принимать перед сном, но такое ухищрение срабатывает далеко не всегда.

У ребенка зудящая/не зудящая сыпь. Даем антигистаминное неделю/две недели/месяц — не проходит, либо проходит, но потом опять высыпает. Что делать?

Планово обращаться к педиатру, аллергологу или дерматологу. Не вся сыпь аллергического происхождения. Даже если это действительно аллергодерматоз, антигистаминные препараты, не влияя на причину или хотя бы на механизм развития, временно блокируют проявления и снимают симптомы. Лечение аллергических заболеваний кожи — это в первую очередь постоянный уход за ней. А уход, это прежде всего адекватное увлажнение, а также местная терапия — как правило, топическими глюкокортикоидами.

Ребенок погладил собаку (поиграл майским днем на улице/объелся клубники/укусила оса и т. д.) — весь покрылся красными пятнами (или у него отекло и покрылось красными пятнами лицо, или отекли веки/губы/язык, или запершило в горле, или начал кашлять). Дали антигистаминное для детей — помогло/не помогло. Что еще дать?

Что дали лекарство — хорошо. Параллельно, независимо от эффекта антигистаминного препарата, нужно вызывать скорую помощь. Генерализованная крапивница и ангиоотек (отек Квинке), а также вероятный отек гортани, не говоря о более серьезных симптомах — показания для срочной госпитализации ребенка. Антигистаминный препарат временно снимает симптомы, при этом часто — не полностью. Для купирования процесса, вероятно, понадобится применение глюкокортикостероидов и других препаратов под контролем медицинского персонала.

За сколько дней до прививки нужно принимать антигистаминный препарат, «чтобы не было реакции»?

Ни за сколько. Профилактический прием блокаторов Н1‑гистаминовых рецепторов перед вакцинацией широко распространен главным образом как успокоительное средство для родителей, особенно если у ребенка «аллергия на всё». Истинная аллергия на компоненты вакцины встречается крайне редко, и ее выявление — после введения препарата — с большой долей вероятности приведет к отмене ревакцинации. Чаще (но тоже редко) бывают псевдоаллергические реакции. В обоих случаях в организме запускаются процессы, в ходе которых, помимо гистамина — рецепторы к которому и блокируют «антигистаминные», — выделяется множество других биологически активных веществ со сходным механизмом действия. Профилактический прием, например, диметиндена (или цетиризина) может уменьшить — до полного исчезновения — «легкие» проявления, типа крапивницы, которые бы не доставили большого дискомфорта, но могли бы послужить тревожным сигналом на будущее. Выпить тот же диметинден (или цетиризин) и купировать такие симптомы можно «по факту». От тяжелых реакций, типа обширного поражения кожи, бронхоспазма или падения давления, прием антигистаминных не поможет ни до прививки, ни после. На лихорадку и прочие «неаллергические» побочные эффекты большинство обсуждаемых препаратов влияют слабо (если не брать в расчет парентеральное введение дифенгидрамина). К слову, частоту той же лихорадки статистически значимо снижает предварительный прием некоторых НПВС, однако он также способен уменьшить эффективность выработки антител.

Читайте также:
Как начинается ветрянка у детей?

У ребенка аллергия на кошек (луговые травы/укусы перепончатокрылых). Идем в гости к бабушке с пятью кошками (едем к родне на пасеку). Дать препарат на всякий случай?

Очень распространенный подход среди взрослого населения, и в корне неверный. Препарат «на всякий печальный случай» не давать во всех случаях, кроме сезонной аллергии, перечисленные места не посещать, то есть строго избегать контакта со значимыми аллергенами (в описанных ситуациях — кошки, повышенная концентрация пыльцы в воздухе, пчелы). В случае сезонной аллергии лекарство принимают планово в период пыления, а иногда и до его начала, но специально испытывать на прочность блокаду рецепторов к гистамину поездками на природу крайне не рекомендуется.

У ребенка нет аллергии на кошек, траву или пчел, но мы едем к бабушке с пятью кошками и пасекой (или начинаем давать антибиотики). Дать препарат на всякий случай?

Антигистаминные в описанных ситуациях «на всякий случай» давать не нужно. Во-первых, пользы не будет, во‑вторых, возможны нежелательные эффекты, а в‑третьих, это затратно.

Если у ребенка есть реакция на сходные аллергены, например, на шерсть и слюну собак, то контакт с кошками не запрещен, хотя большинством аллергологов не одобряется. Продолжая пример, если у ребенка ранее при обследовании методами кожного тестирования и/или определения специфических IgE в сыворотке выявлена сенсибилизация к антигенам кошки, но нет клинических проявлений, контакт с кошками также не запрещен. И в обоих приведенных примерах профилактический прием антигистаминных также не показан.

Даем антигистаминное в сиропе. Кажется, у ребенка на него сыпь появилась/усилилась…

Такое возможно. Отменяете антигистаминный сироп для детей, начинаете давать препарат в каплях или таблетках, в идеале, другой, но можно попробовать и этот же. Истинная аллергия именно на антигистаминные встречается редко — в литературе за последние 60 лет описано чуть более ста подтвержденных случаев, хотя, конечно, не каждый случай опубликован и даже не по каждому бывает обращение к врачу. Более вероятна аллергическая или псевдоаллергическая реакция на многочисленные компоненты сиропа, призванные сделать его употребление приятным. К слову, производители и указывают в «противопоказаниях» «индивидуальную непереносимость к компонентам», но выявляется эта непереносимость только опытным путем.

Примечание от редакции: пометка «рец.!» означает препарат, все или большая часть торговых наименований которого отпускается по рецепту. Другие препараты могут быть рецептурными в зависимости от формы выпуска и торгового наименования.

0 комментариев 32283 просмотров

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Антигистаминные препараты

Роль антигистаминных препаратов при лечении аллергической патологии

Антигистаминные препараты не являются средствами для лечения, так как только снимают симптомы, но не воздействуют на причину болезни

Антигистаминные препараты применяются для лечения многих аллергических заболеваний.

Они часто назначаются врачом, но еще чаще пациенты применяют их самостоятельно до обращения за медицинской помощью при возникновении острой аллергической реакции или дебюте хронического заболевания, относящегося к компетенции врача аллерголога-иммунолога.

Причиной большой популярности антигистаминных препаратов
  • давность их существования, как противоаллергических средств,
  • доступность в аптеках без рецепта (как в России, так и во многих других странах),
  • воздействие на большинство симптомов аллергических заболеваний (но не на все симптомы) (1, 3, 4, 6).

Несмотря на то, что, в некоторых случаях врачи назначают антигистаминные препараты на длительный срок ежедневного приема, эти препараты являются средствами симптоматической терапии. Это значит, что они не могут воздействовать ни на причину заболевания, ни на ключевые его механизмы.

Самостоятельный их прием без других мероприятий, требующих участия врача аллерголога-иммунолога, не предотвратит прогрессирование заболевания и осложнения тех состояний, которые могут быть его первопричиной (1,3,4).

Помимо аллергических заболеваний, антигистаминные препараты могут применяться в составе комплексной терапии при простудных заболеваниях. Седативный побочный эффект антигистаминных препаратов первого поколения используется в терапевтических целях в неврологии. Есть и другие области применения этой группы лекарств (7,8).

Механизм действия антигистаминных препаратов

Эффекты антигистаминных препаратов воздействуют на рецепторы на поверхности клеток к биологически активному веществу – гистамину(главному медиатору аллергии).

Антигистаминные препараты для лечения аллергических заболеваний созданы с целью воздействовать на H1-рецепторы гистамина в слизистых оболочках дыхательных путей и кожи.

Чем современнее препарат, тем сильнее он связывается с этими рецепторами, обусловливая большую силу и продолжительность эффекта, тем более избирательно (селективно) он воздействует на них, не влияя на другие рецепторы в других органах и тканей. Это связано с меньшей вероятностью побочных эффектов.

Интересен тот факт, что антигистаминные препараты не просто блокируют рецепторы гистамина, а связываются с рецепторами в момент, когда они неактивны и поддерживают их в неактивном состоянии (2, 4).

На фоне инактивации рецепторов гистамина эти препараты, особенно современные их представители, могут иметь слабый эффект на иммунологическую стадию аллергического воспаления. Однако клинически он незначим: несмотря на все научные статьи по поводу этих эффектов антигистаминных препаратов, на практике значимым является их исключительно симптоматический эффект (1, 2, 3, 4).

Что могут и что не могут антигистаминные препараты

Клинические эффекты антигистаминных препаратов ограничиваются купированием тех симптомов, которые при развитии патофизиологической стадии аллергического воспаления вызывает гистамин:

  • При наличии аллергического воспаления в слизистой носа – это острые проявления зуда в носу, чихания, обильные выделения из носа.
  • При вовлечении в процесс конъюнктив – это явления зуда глаз и слезотечения.
  • При воздействии на кожу – зуд и островоспалительные явления.

При этом антигистаминные препараты не воздействуют на позднюю фазу аллергического ответа, поддержание хронического воспаления и связанной с ним повышенной восприимчивости тканей к неспецифическим раздражителям (1, 3, 4).

Эволюция антигистаминных препаратов

Изучение гистамина, как главного медиатора аллергических реакций, началось в 1907 году. В 1942 году получены первые антигистаминные препараты, применимые у человека.

Третьего поколения антигистаминных препаратов не существует. Упоминание данного вида в рекламе – маркетинговый ход

Долгие годы эти препараты помимо основного воздействия на H1 рецепторы гистамина одновременно воздействовали на холинергические и адренергические рецепторы вегетативной нервной системы, серотонинергические рецепторы центральной нервной системы, ионные каналы нервных клеток и клеток сердечной мышцы. Это объясняло большое количество их побочных эффектов, о которых будет сказано ниже.

Читайте также:
Ацетон у детей в моче – причины появления и способы лечения

Их связь с целевыми рецепторами была слабой и нестойкой, что обусловливало невысокий терапевтический эффект и неудобный режим дозирования – 3-4 раза в день. Данные свойства характерны для антигистаминных препаратов I поколения (4).

Сегодня эту группу препаратов применяют в целях терапевтического использования их седативного и снотворного побочного эффекта, например, если кожный зуд при заболевании нарушает сон пациента (7).

Некоторые из них применяются в неврологии и психиатрии исключительно как седативные и снотворные средства.

Кроме того только для антигистаминных препаратов I поколения существуют инъекционные формы для внутримышечного и внутривенного введения, применяемого при тяжелых обострениях аллергических заболеваний с целью достижения быстрого эффекта.

Антигистаминные препараты II поколения имеют большее сродство к H1 рецепторам гистамина, что обусловливает их большую эффективность, более быстрое достижение эффекта по сравнению с препаратами I поколения, принятыми внутрь, более удобный режим дозирования а также меньшую (но не нулевую) вероятность развития побочных эффектов.

Инъекционных форм антигистаминных препаратов II поколения не разработано (4). Других поколений антигистаминных препаратов не существует. Возможное отнесение в рекламе препарата к так называемому III поколению – не более, чем маркетинговый ход (1).

Формы антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты выпускаются для приема внутрь в стандартных взрослых дозировках в таблетках и каплях.

Для детей антигистаминные препараты выпускаются в каплях с приятным вкусом для удобства приема и более удобного дозирования в зависимости от возраста. Существуют антигистаминные препараты, для которых имеются специальные детские таблетки с низкой дозой препарата. Выше были упомянуты антигистаминные препараты I поколения для инъекционного введения.

Кроме того, существуют антигистаминные препараты для приема в нос в виде капель и глазные капли с антигистаминными препаратами, накожные формы антигистаминных препаратов, применяемые при крапивнице, дерматитах (например, острых контактных реакциях при ужалении крапивой, солнечных ожогах и др.).

При хронических аллергических заболеваниях местные антигистаминные препараты уступают по эффективности соответствующим местным формам глюкокортикостероидов. Последние, при назначении врачом и применении с соблюдением предписанного режима дозирования, не отличаются от антигистаминных препаратов по безопасности (1, 4).

Применение антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях

Антигистаминные препараты при аллергическом рините купируют зуд в носу и чихание, обильные слизистые выделения из носа, но не влияют на стойкую заложенность носа при персистирующем течении ринита (1, 3, 6).

При аллергическом конъюнктивите они также купируют острые проявления зуда глаз, покраснения и слезотечения. При данных заболеваниях антигистаминные препараты являются не единственными и не главными фармакологическими средствами.

Помимо применения антигистаминных препаратов и других лекарственных средств, при круглогодичном и сезонно аллергическом рините и конъюнктивите с целью лечения заболевания и профилактики его прогрессирования, расширения спектра сенсибилизации к аллергенам, присоединения бронхиальной астмы решающее значение имеет аллергенспецифическая иммунотерапия (АСИТ) (1, 3).

При дерматитах антигистаминные препараты могут купировать зуд и островоспалительные явления, однако никак не воздействуют на сухость, шелушение и лихенизацию кожи, характерную для атопического дерматита и некоторых других кожных заболеваний.

Подобрать терапию при развитии таких изменений кожи может только врач индивидуально на приеме. Кроме того, антигистаминные препараты не излечат от инфекционных осложнений дерматита, выявить которые может только врач (1).

При крапивнице антигистаминные препараты, скорее всего, купируют симптомы заболевания, однако более актуальном при наличии уртикарных высыпаний и рецидивирующих ангиоотеков является поиск причины этого синдрома (2, 7).

Среди возможных причин крапивницы и рецидивирующих ангиоотеков (отеков Квинке) может быть язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка. Данное заболевание способно вызвать опасные для жизни осложнения, онкологические заболевания, системные аутоиммунные заболевания, способные привести к инвалидизации.

Даже если в ходе обследования причину рецидивирующей крапивницы найти не удастся и врач назначит антигистаминные препараты на длительный ежедневный прием как единственное медикаментозное средство, важно пройти комплексное обследование для исключения этих опасных состояний (2).

Антигистаминные препараты при крапивнице и ангиоотеках доктор может назначать на срок до полугода (для некоторых препаратов дольше) прежде чем подключать пациента к терапии системные гормональные и другие тяжело переносимые препараты . Дозировка антигистаминов при тяжелом течении по назначению врача может превышать ту, что рекомендована в инструкции.

При наследственном ангиоотеке и приобретенных ангиоотеках со сходным механизмом возникновения, а также при отеках, связанных с приемом кардиологических препаратов (ингибиторов АПФ) и некоторых специфических видах крапивницы антигистаминные препараты и другие традиционные для крапивницы и ангиоотека медикаменты могут оказаться вообще не эффективны. Для них требуются специфические назначения (2).

При бронхиальной астме положительный эффект антигистаминных препаратов теоретически возможен, но клинического значения не имеет. Это заболевание лечится совсем другими средствами.

Кроме того, антигистаминные препараты I поколения за счет своих побочных эффектов могут дополнительно провоцировать спазм бронхов и ухудшать течение заболевания.

При данном заболевании важно регулярное врачебное наблюдение с определенным графиком консультаций, применение специальных ингаляционных и пероральных препаратов для контроля заболевания. Также необходимо проведение (по возможности) аллергенспецифической иммунотерапии для улучшения течения болезни, для предотвращения ее прогрессирования и расширения спектра сенсибилизации (4).

При анафилактических реакциях, несмотря на аллергическую природу их возникновения, антигистаминные препараты (для снятия возможных сопутствующих уртикарных высыпаний, явлений ринита и т.д.) могут быть назначены только при следующих факторах:

  • купирование острых нарушений (препаратами адреналина, глюкокортикостероидами оказанием мер первой помощи),
  • полное восстановление сердечной деятельности и сознания (1).

Антигистаминные препараты и аллергологическое обследование

Антигистаминные препараты необходимо отменить на семь дней или на более длительный срок для некоторых препаратов перед проведением следующих обследований у аллерголога-иммунолога:

  • скарификационные кожные тесты и прик-тесты,
  • внутрикожные тесты с аллергенами,
  • провокационные назальный и конъюнктивальный тест,
  • тест с аутосывороткой при рецидивирующей крапивнице.

Перед анализами крови на специфические IgE к неинфекционным аллергенам, исследованием функции внешнего дыхания и пробой с бронхолитиком эти препараты отменять не нужно.

Подробно о препаратах, которые необходимо исключить перед исследованием и сроках ограничений информирует врач аллерголог-иммунолог на приеме (1).

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Выше было упомянуто, что одной из причин широкого распространения антигистаминных препаратов как средств самолечения среди пациентов с аллергическими заболеваниями является то обстоятельство, что не только в России, но и во многих зарубежных странах эта группа препаратов отпускается в аптеках без рецепта (6).

Однако это не означает, что данная группа препаратов не имеет побочных эффектов, в том числе с развитием серьезных последствий для здоровья.

Для антигистаминных препаратов I поколения самым актуальным и широкоизвестным является седативный и снотворный побочные эффекты. В этой связи при назначении антигистаминных препаратов I поколения пациент должен быть предупрежден об опасности их при управлении автотранспортом, работе с движущимися механизмами и других видах деятельности, связанных с опасностью и требующих быстроты реакции и высокой концентрации внимания.

У антигистаминных препаратов II поколения вероятность возникновения такого побочного эффекта во много раз ниже, но она все же возможна и возникает при наличии индивидуальных генетических особенностей строения рецепторов гистамина и некоторых других индивидуальных особенностей (4).

Возникновение седативного и снотворного побочного эффекта, как уже было сказано выше, связано у препаратов I поколения с отсутствием селективности в отношении воздействия на H1 рецепторы гистамина в коже и слизистых оболочках.

Читайте также:
Лечение кривошеи у детей: просто ли справиться с этим недугом?

Эти препараты воздействуют на рецепторы других типов вегетативной и центральной нервной системы, которые также могут иметь индивидуальные особенности. Поэтому на фоне приема антигистаминных препаратов возможно не только возникновение седативного эффекта, но и, в редких случаях, наоборот, парадоксального психомоторного возбуждения.

С эффектами на вегетативную нервную систему связано возможное расстройство со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в животе), повышение или снижение аппетита, сухость слизистых оболочек и расстройства зрения (4).

Большую опасность, однако, представляет влияние антигистаминных препаратов на сердечный ритм.

Это связано с влиянием на парасимпатический отдел вегетативной нервной системы, характерным для препаратов I поколения, а также с воздействием на электрофизиологические процессы непосредственно в сердечной мышце.

Опасность влияния антигистаминных препаратов на сердечный ритм и проводимость более характерна для I поколения их представителей. Антигистаминные препараты II поколения, для которых было характерно наличие кардиологических побочных эффектов, в настоящее время в России сняты с производства и запрещены к продаже (4, 8, 9).

В связи с вышеописанным врачу аллергологу-иммунологу часто приходится предупреждать о недопустимости приема антигистаминных препаратов I поколения пациентами пожилого возраста.

С одной стороны, давность существования антигистаминных препаратов I поколения делает эту группу пациентов более осведомленными именно о них, а более низкая стоимость, по сравнению с современными препаратами, делает их более привлекательными.

С другой стороны, вероятность наступления кардиологических побочных эффектов у пожилых пациентов выше, а особенности работы печени и почек в пожилом возрасте делает пациентов более подверженными передозировке.

Среди других побочных эффектов можно назвать возникновение привыкания к препарату – снижение его эффективности при длительном приеме, что обусловливает необходимость замены препарата на другой представитель группы.

Некоторые побочные эффекты антигистаминных препаратов I поколения используются в терапевтических целях, Например, седативный эффект используется психиатрами или применяется аллергологом-иммунологом в случае, когда связанный с аллергическим заболеванием кожный зуд нарушает сон пациента (7).

Взаимодействия с другими лекарствами и пищевыми продуктами

Побочные эффекты антигистаминных препаратов (все, включая кардиологические), даже если вероятность их наступления исходно низкая, многократно усиливаются при совместном приеме с рядом других препаратов, способных повлиять на их превращение в печени. Среди них некоторые антибиотики и противогрибковые препараты, а также некоторые препараты для лечения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки (4).

Такой же эффект при приеме антигистаминных препаратов оказывает одновременное употребление грейпфрутов, помелы, севильского апельсина, часто используемого в мармеладе, соков из этих фруктов и виноградного сока (4, 11).

Кроме того седативный эффект антигистаминных препаратов многократно усиливается при одновременном употреблении алкогольных напитков (4).

Не следует забывать о том, что при приеме трех и более препаратов одновременно побочные эффекты от них непредсказуемы (5).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности течение аллергических заболеваний может как улучшиться, так и ухудшиться.

Это связано с гормональными перестройками организма, изменениями иммунной сисиемы, а также с влиянием тучных клеток матки, которые играют важную роль в физиологии этого органа и изменяют свою активность при беременности (1, 10).

При наличии аллергического заболевания на фоне беременности, а также при кормлении грудью предпочтение следует отдавать антигистаминным препаратам местного действия в минимально эффективной дозировке.

Среди системных антигистаминных препаратов существуют те, для которых возможен прием в минимальной эффективной дозе в случаях, когда польза для матери превышает риск для плода (риск для новорожденного на грудном вскармливании) и те, которые абсолютно противопоказаны (1).

В любом случае, принимать антигистаминные препараты при беременности и кормлении грудью следует по назначению врача аллерголога-иммунолога по согласованию с акушером-гинекологом.

Заключение

Таким образом, антигистаминные препараты, несмотря на то, что врач может назначать их на постоянный прием на многие месяцы, являются средством симптоматической терапии аллергических заболеваний. При этом даже симптомы аллергического заболевания купируются этими препаратами не в полном объеме.

Антигистаминные препараты не заменят комплексной диагностики заболевания с выявлением его причин и курса патогенетической терапии.

Несмотря на их безрецептурный отпуск, эти препараты имеют побочные эффекты, некоторые из которых связаны с риском возникновения опасных для жизни состояний.

Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Читайте также:
Солевая комната для детей: польза и вред

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин . Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени. При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное поколение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.

МНН Лекарственный препарат Форма выпуска Отпуск из аптеки Возраст пациента
1е поколение Дифенгидрамин Димедрол таблетки, раствор для в/м и в/в введения По рецепту Инъекции с 7 месяцев, таблетки с 14 лет
Хлоропирамин Супрастин, Хлоропирамин, Суприламин таблетки, раствор для в/м и в/в введения Ампулы – по рецепту, таблетки – без рецепта Инъекции с 1 месяца, таблетки с 3 лет
Клемастин Тавегил, Клемастин таблетки, раствор для в/м и в/в введения Ампулы – по рецепту, таблетки – без рецепта Инъекции с 1 года, таблетки с 6 лет
Диметинден Фенистил, Фенистил 24, Диметинден, Акристил, Феницитол капли для приема внутрь, капсулы продленного действия Без рецепта Капли с 1 месяца, капсулы с 12 лет
Мебгидролин Диазолин таблетки, таблетки п/о, драже Без рецепта С 3-х лет
Прометазин Пипольфен раствор для в/м и в/в введения По рецепту С 2-х лет
Промежуточное положение Хифенадин Фенкарол таблетки, раствор для в/м введения Ампулы – по рецепту, таблетки – без рецепта С 3-х лет, инъекции и таблетки 50мг с 18 лет
Сехифенадин Гистафен таблетки По рецепту С 18 лет
2е поколение Цетиризин Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет, Алерза, Парлазин, Сенсинор, Цетиризин, Солонэкс, Зинцет, Цетринакс таблетки покрытые п/о, сироп, капли для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 6 лет, сироп с 2-х лет, капли с 6 мес
Левоцетиризин Цетрин Л, Аллервэй, Аллервэй Экспресс, Левоцетиризин, ФРИ-АЛ, Лазин 5,0, Алерсэт-Л, Зодак Экспресс, Эльцет, Супрастинекс, Гленцет, Ксизал таблетки покрытые п/о, таблетки диспергируемые, капли для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 6 лет, капли с 1 года
Лоратадин Ломилан, Алерприв, Кларисенс, Кларифер, Кларидол, Кларидол Аллерго, Кларитин, Лоратавел, Лоратадин, Лорагексал, Эролин таблетки, таблетки для рассасывания, сироп, раствор для приема внутрь, суспензия для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 3-х лет, сироп, суспензия и раствор с 2-х лет
Дезлоратадин Эриус, Лордестин, Блогир-3, Налориус, Дезлоратадин, Эритадин, Делорсин, Эслонтин, Элизей, Эзлор Солюшн Таблетс, Эзлор, Дезал таблетки п/о, таблетки, таблетки диспергируемые, сироп, раствор для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 12 лет, сироп и раствор с 1 года
Рупатадин Рупафин таблетки Без рецепта С 12 лет
Стабилизаторы тучных клеток Кетотифен Кетотифен таблетки, сироп По рецепту Таблетки с 1 года, сироп с 6 месяцев
Кромоглициевая кислота Налкром, Мирокром капсулы По рецепту С 2-х лет

Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:

Место антигистаминных препаратов в современной практике педиатра при лечении аллергических заболеваний

Оксана Михайловна Драпкина, профессор:

– У нас Конгресс, посвященный внутренней медицине, внутренним болезням. Сейчас мы призываем педиатров присоединиться к нам.

Первый доклад. Профессор Зайцева Ольга Витальевна из Москвы. «Место антигистаминных препаратов в современной практике педиатра при лечении аллергических заболеваний».

Ольга Витальевна Зайцева, профессор, доктор медицинских наук:

– Здравствуйте, дорогие коллеги!

Я рада, что мы с вами можем сегодня общаться, благодаря современной технике. Хотела бы обсудить с вами один из самых актуальных вопросов не только педиатрии, но, наверное, и всей терапии. Это лечение и профилактика аллергических заболеваний.

Читайте также:
Травы для купания новорожденного: всё, что вам нужно знать

Для педиатров это особенно актуальная проблема, поскольку аллергические заболевания у детей занимают первое место по распространенности среди соматических заболеваний. Как правило, дебют аллергических заболеваний – это детство или раннее детство.

Частота этих болезней широка. Она составляет в России более 30%. Среди них от 2% до 10% – бронхиальная астма. Аллергический ринит, по самым скромным данным, более 14%. Многие регионы дают более высокую цифру. Атопический дерматит у детей, крапивница.

Действительно, проблема серьезная. Мы сейчас говорим об эпидемии аллергии, о широком распространении аллергических заболеваний.

Смотрите, как растет частота основных заболеваний: аллергический ринит и атопический дерматит, бронхиальная астма.

Конечно, аллергические болезни снижают качество жизни не только ребенка, но и качество жизни всей семьи. Порой без слез не глянешь, как тяжело ребенок переносит страшный зуд (вы видите на этом слайде). Снижение качества жизни на фоне аллергического ринита.

Тяжелое психосоматическое заболевание – бронхиальная астма, которая становится таким психосоматическим, как говорил наши учителя. Ребенок с каждым приступом прощается с жизнью. Это, конечно, очень серьезно.

Нельзя забывать, что атопия – это системная аллергическая реакция организма. У одного и того же ребенка могут быть изменения как со стороны кожи, так и со стороны верхних и нижних дыхательных путей, и со стороны ЖКТ. Об этом порой забывается.

Как правило, дебют в виде пищевой аллергии и атопического дерматита. Затем присоединяется респираторная аллергия. Последовательность возникновения аллергической болезни у одного и того же ребенка носит название аллергического марша.

Современные методы профилактики и лечения детей с аллергическими заболеваниями обеспечат не только лечение, но и профилактику. Обеспечивают вероятность остановить аллергический марш. Это наша с вами задача.

Если у ребенка с отягощенным семейным анамнезом развился атопический дерматит, мы должны приложить все усилия, чтобы он в дальнейшем не страдал аллергическим ринитом или бронхиальной астмой.

Надо сказать, что в плане лечения ранних фаз аллергии достаточно схожи основные тенденции.

На этом слайде вы видите краткий патогенез атопии и псевдоаллергии. К дегрануляции тучной клетки или базофила приводит комплекс антиген – антитело (вы видите слева на слайде), либо какие-то другие неспецифические (неиммунологические) факторы, которые приводят к дегрануляции тучной клетки.

В этом и есть отличие аллергии от псевдоаллергии: есть иммунологическая фаза, либо нет иммунной фазы.

Затем выделяются биологически активные вещества: гистамин, серотонин и некоторые другие. Они активируют Н1-гистаминовый рецептор. Прежде всего, конечно, гистамин. В шоковом органе развивается ранняя фаза аллергической реакции.

Именно с гистамином связаны основные клинические проявления ранней фазы аллергии: отек, гиперемия, бронхоспазм, затруднение носового дыхания.

Именно гистамин вызывает усиление проницаемости сосудов и гиперсекрецию слизи. Его непрямое рефлекторное действие приводит к развитию чихания у больных с аллергическим ринитом.

Качество жизни во многом снижается именно из-за этого медиатора гистамина.

Надо сказать, что биологическое действие гистамина опосредуется через большое количество различных рецепторов, но к аллергии имеют отношение Н1-гистаминовые рецепторы. Сегодня мы об этом и будем говорить.

Гистамин был синтезирован не так давно: в начале ХХ века. В 1942-м году был синтезирован первый антигистаминный препарат, который применили у человека. В 1977-м году была создана принципиально новая группа антигистаминных препаратов: так называемые антигистамины 2-го поколения.

Антигистаминные препараты ничего с гистамином не делают. Они являются обратными агонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Наверное, корректнее было бы их называть Н1-антигистаминными препаратами.

Н1-гистаминовый рецептор находится в балансе между активным и неактивным состоянием. Гистамин приводит этот рецептор в активное состояние, а Н1-гистаминоблокатор приводит его к стабильной фазе. Не развиваются клинические симптомы.

Основные показания для назначения современных антигистаминных препаратов.

Лечение аллергического ринита, поллиноза.

В определенных случаях – атопического дерматита. Особенно когда происходит его обострение у маленьких детей.

Хроническая крапивница, отек Квинке.

Мы широко используем эти препараты при профилактике осложнений аллергенспецифической иммунотерапии.

При псевдоаллергии, потому что гистамин появляется и при одном, и при другом типе реакции: как при аллергических первого типа, так и при псевдоаллергических.

Встает вопрос: целесообразно ли использовать антигистаминные препараты при бронхиальной астме или ОРВИ, что мы часто видим.

Международный guideline (так называемая “AREA”) – это профилактика и лечение аллергического ринита и бронхиальной астмы. Это свидетельствует, что антигистамины при астме не являются препаратами первой линии. Как мы помним, там все-таки важна поздняя стадия воспаления.

Однако если у больного-астматика имеются сопутствующий аллергический ринит, то эти препараты использовать можно и нужно, во-первых. Во-вторых, можно использовать только препараты 2-го поколения, которые обладают, кроме антигистаминной активности, и противовоспалительной активностью.

Итак, при астме в сочетании с аллергическим ринитом мы можем и должны использовать антигистаминные препараты.

Второе. Есть такая оговорка для педиатров: если ребенок с любым аллергическим заболеванием заболел респираторной инфекцией (в том числе бронхиальной астмой) мы должны использовать антигистамины.

Антигистамины не являются средством лечения острых респираторных заболеваний, но антигистамины у аллергиков или детей из групп риска должны использоваться. Но только антигистамины 2-го поколения, которые не вызывают побочных эффектов 1-го поколения.

К 1-му поколению относится хорошо известные вам «Супрастин» (“Suprastin”), «Димедрол» (“Dimedrolum”), «Тавегил» (“Tavegil”), «Фенистил» (“Fenistil”).

• препараты, созданные на основе цетиризина – «Зиртек» (“Zyrtec”), «Зодак» (“Zodac”);

• «Фексофенадин» (“Fexofenadine”) и другие.

Я думаю, вы их хорошо знаете.

Каковы же недостатки антигистаминных препаратов 1-го поколения.

Прежде всего, они проникают через гемато-энцефалический барьер, оказывают седативное действие. Это далеко не всегда нужно. Как правило, не нужно даже при коротком назначении этих препаратов.

При длительном (предположим, при аллергическом рините) это приводит к возникновению массы побочных эффектов. Сонливость – вовсе не самый страшный побочный эффект.

Нарушение когнитивных функций. Это особенно опасно у детей. Доказано, что если детишки долго получают антигистамины 1-го поколения, либо часто их получают, их способность к мышлению, развитию эмоциональной сферы запаздывает.

Кратковременность действия. Мы должны 2-3 раза в день назначать этот препарат. К ним возникает привыкание. Как вы помните, мы меняли антигистамины 1-го поколения каждую неделю.

Связывание М-холинорецепторов. Это вызывает сухость и не только. Сухость очень опасна при бронхиальной астме, при ОРЗ. Мы хотим всегда получить продуктивную мокроту. Препараты 1-го поколения этого нам не позволяют. Категорически не следует использовать эти препараты при ОРЗ.

Посмотрите, что доказывают многочисленные международные исследования.

Антигистамины 1-го поколения влияют на сердечный ритм при передозировке из-за мускаринового действия. Они действительно опасны. Было много публикаций.

Кроме того, некоторые антигистамины1-го поколения обладают кардиотоксичностью.

Что касается роли в ЦНС. Нарушается циркуляция циклов сна и бодрствования. Снижается память, повышается судорожный порог. У детей была доказана сниженная способность к обучению: дети стали хуже учиться в школе и хуже усваивать знания. Снижается индекс IQ. Такие исследования проводились.

На этом экспериментальном исследовании было показано, насколько активно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы в ЦНС «Димедрол» (“Dimedrol”) по сравнению с «Фексофенодином» «Телфастом» (“Telfast”), который их не блокирует.

Читайте также:
Стул новорожденного ребенка – нормальный цвет и внешний вид

Дело в том, что Н1-гистаминовые рецепторы в ЦНС несут очень важную функцию по стимуляции активности нервной системы, мыслительных, адаптивных способностей детей. Это крайне важно для растущего организма.

Многочисленные международные исследования показывают, что терапия Н1-гистаминоблокаторами детей с аллергическим ринитом (цикл назначения длительный, предположим, во время поллинации: в сезон поллинации получают антигистамины) ухудшает качество жизни ребенка и снижает способность его к обучению.

По рекомендации FDA, одной из самых серьезных организаций, контролирующих качество не только пищи, но и лекарственных веществ, до 6-ти месяцев любые Н1-гистаминоблокаторы не рекомендованы.

У детей до 6-ти лет не рекомендованы категорически никакие Н1-гистаминоблокаторы 1-го поколения.

Коллеги, я очень прошу вас обратить внимание на эти международные рекомендации, достаточно серьезные, guideline. Я практически каждый день сталкиваюсь с тем, что у младенцев назначают антигистамины. Довольно часто назначают антигистамины 1-го поколения. Это в настоящее время недопустимо.

Посмотрите, какое большое количество серьезных исследований было проведено. Была доказана их небезопасность и незначительная эффективность.

Это работы европейских коллег. Большой консенсус был по рискам, связанным с применением Н1-гистаминных препаратов 1-го поколения. Был создан вот такой документ, который нас предупреждает: не следует младенцам до 6-ти месяцев назначать антигистамины, а антигистамины 1-го поколения – детям до 6-ти лет.

У антигистаминов 2-го поколения была показана долгосрочная безопасность в длительном использовании. Прежде всего, «Цитеризина» (“Cetirizine”) и «Левоцитеризина» (“Levocetirizine”).

Это крайне важный аспект для данной группы препаратов. Кроме активного Н1-гистаминового действия, когда они прочно блокируют рецептор, тем самым блокируя раннюю фазу аллергической реакции, эти же препараты оказывают положительное действие и на развитие воспаления (то есть, на позднюю фазу аллергической реакции).

Если ранняя фаза – это аллергический ринит и поллиноз, то поздняя фаза – это бронхиальная астма, атопический дерматит, если схематизировать процесс развития аллергической реакции.

Воспаление сохраняется даже в период ремиссии, как нижняя часть айсберга. Верх айсберга – это клинические проявления, а нижняя часть айсберга – это скрытое воспаление. Как угли тлеющего костра, на которые мы должны воздействовать не только во время обострения заболевания, но и в фазу ремиссии.

Назначая антигистамины последнего поколения, обратите внимание на тот возраст, с которого можно назначать эти препараты.

«Цетиризин». Наиболее активный безопасный препарат, который назначается у детей с 6-ти месяцев, если это капли – «Зиртек». Оригинальный препарат. Генерический «Цетиризин» – «Зодак» (капли). Они назначаются у детей с 1-го года.

«Дезлоротадин» – с года.

«Левоцетиризин» – с двух лет.

Эти сроки надо очень внимательно соблюдать. Вспомним, что до 6-ти месяцев желательно вообще не назначать никаких антигистаминов.

Наиболее широко сейчас используются в педиатрической практике у младенцев капли «Зодак». Как я сказала, это «Цетиризин», который имеет очень удобную форму.

Он сравним по биоэквивалентности с оригинальным препаратом. Имеет тот же режим дозирования, который, я думаю, хорошо знают все педиатры. Он довольно простой и очень удобный. Как в виде капель, так и в виде сиропа у более старших детей.

Эффективность препарата изучалась не только в многочисленных зарубежных исследованиях, но и в отечественных. Я хочу сослаться на исследование профессора Макаровой из Санкт-Петербурга. Она провела большое исследование по эффективности препарата «Зодак» у детей с атопическим дерматитом.

Было показано существенное улучшение в лечении болезни. Индекс SCORAD у этих детишек уменьшен почти на 72%. Это очень важно.

Это наши собственные данные, где мы сравнили эффективность и безопасность двух «Цетиризинов» – капли «Зиртек» и «Зодак» – у детей с аллергическим ринитом.

Как вы понимаете, эффективность антигистамина при аллергическом рините очевидна. Нами был создан некий алгоритм по комплексу симптомов, которые и отражает этот слайд.

Хочу с удовольствием заметить, что достоверной разницы в эффективности между «Зиртеком» и «Зодаком» нами получено не было. Оба препарата были эффективны. Мы детей наблюдали долго (большую группу): до 60-ти суток. Практически 2 месяца.

Оба препарата были одинаково эффективны, одинаково безопасны у детей с аллергическим ринитом.

Антигистамины являются препаратами выбора для лечения и профилактики аллергических заболеваний. Если мы назначаем антигистамин ребенку с предрасположенностью к аллергии, либо с аллергией в ремиссии, но ребенок заболел ОРЗ, это профилактика развития обострения.

Если мы назначаем антигистамин ребенку с аллергическим ринитом, это в определенной степени профилактика развития бронхиальной астмы.

Конечно, это те препараты, которые уменьшают симптомы заболевания, которое существенно снижает качество жизни.

В наших исследованиях и в исследованиях коллег было продемонстрировано, что капли «Зиртек» и «Зодак» для детей определяют выраженную положительную клиническую динамику у детишек с аллергическим ринитом. Обладают не только высокой эффективностью, но и безопасностью.

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/antigistaminnye-preparaty-1-2-i-3-pokolenija-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/antigistaminnye-preparaty-1-2-i-3-pokolenija.jpg” title=”Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения”>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

  • Запись опубликована: 05.08.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.

Антигистаминные препараты – это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином – гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.

Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов.

Эти препараты показаны, помимо лечения аллергических реакций, как снотворные , анксиолитики и при укачивании. Такие средства могут ухудшить психофизическое состояние, что делает после их использования вождение и работу с механизмами противопоказаниями.

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/snotvornye-preparaty-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/snotvornye-preparaty.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/snotvornye-preparaty-900×600.jpg” alt=”Снотворные препараты” width=”900″ height=”600″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/snotvornye-preparaty.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/snotvornye-preparaty-768×512.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения”> Снотворные препараты

Производные этиламина . Эти препараты, помимо блокирования гистаминовых H 1 рецепторов, обладают бронхорасширяющим, противорвотным и седативным действием.

  • Клемастин – это препарат, который вводят перорально и в виде инъекций. Что отличает его от других препаратов этой группы, так это более длительная продолжительность действия и более слабый снотворный эффект.
  • Дифенгидрамин, помимо перорального приема, также можно вводить интраназально и окулярно. Из-за очень сильного угнетающего действия на центральную нервную систему он в настоящее время используется только в составе комбинированных препаратов. Это вещество содержится в каплях для носа и глазных каплях, которые используются при катарах и аллергических воспалениях, а также в разных лекарствах – от связанных с болью до проблем с засыпанием.
  • Дименгидринатон используется в популярных лекарствах от укачивания.
Читайте также:
Массаж для грудничка

Производные этилендиамина . Эти препараты обладают седативным и противоаллергическим действием, лишены противорвотного действия.

  • Мепирамин применяется в составе сложных назальных препаратов.
  • Антазолин имеет серьезные побочные эффекты, такие как повышение артериального давления, сердечные аритмии и сонливость. Это лекарство, которое вводится в виде глазных капель и в виде инъекций. Из-за побочных эффектов инъекционный препарат назначают в крайнем случае после того, как другие методы лечения оказались неэффективными.

Сердечная аритмия

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/serdechnaja-aritmija.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/serdechnaja-aritmija.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/serdechnaja-aritmija.jpg” alt=”Сердечная аритмия” width=”900″ height=”570″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/serdechnaja-aritmija.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/serdechnaja-aritmija-768×486.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения”> Сердечная аритмия

Производные алкиламина . Эти препараты не обладают противорвотным действием и, в отличие от других препаратов этой группы, могут дополнительно стимулировать нервную систему.

  • Диметинден – препарат, применяемый для лечения кожных аллергических реакций. Он уменьшает кожный зуд.
  • Хлорфенирамин, фенирамин и трипролидин используется в комбинации лекарственных препаратах, в том числе популярных препаратов от гриппа. Эти вещества уменьшают количество выделений из носа и пазух и улучшают проходимость дыхательных путей, а также показаны при лечении отека евстахиевой трубы.

Производные пиперазина . Препараты из этой группы, помимо противоаллергического действия, обладают сильным седативным и противорвотным действием.

  • Гидроксизин используется при кожной аллергии, когда другие лекарства неэффективны, а также как анксиолитическое средство.
  • Циннаризин и флунаризин используются в качестве перорального противоаллергического препарата при различных типах аллергии, кроме того, эти препараты показаны при лечении головокружения, мигрени, шума в ушах и болезни Меньера.

Другие антигистаминные препараты 1 поколения

  • Фенспирид – помимо антигистаминного действия, этот препарат расслабляет бронхи и обладает противоаллергическими свойствами. Однако в этом году все препараты, содержащие это вещество, были сняты с продажи в европейских аптеках, поскольку их побочные эффекты превышали их терапевтическую пользу.
  • Кетотифен – этот препарат применяется при аллергическом конъюнктивите, аллергическом рините и профилактике бронхиальной астмы.

Антигистаминные препараты второго поколения

Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.

Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин , лоратадин, Rupatadine.

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/cetirizin.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/cetirizin.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/cetirizin.jpg” alt=”Цетиризин” width=”900″ height=”599″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/cetirizin.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/cetirizin-768×511.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения”> Цетиризин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.

ТОП препаратов от аллергии (антигистаминные)

Аллергия – это чрезмерная реакция иммунной системы при контакте с фактически безвредным, чужеродным для организма веществом. Иммунная система способна к обучению и обычно очень хорошо знает, какие инородные вещества вредны, а какие нет. Но у некоторых категорий людей необходимая функция не работает должным образом.

Вместо того чтобы игнорировать безвредный посторонний материал, организм мобилизует свои защитные силы при аллергии. Симптомы, такие как отекшие слизистые оболочки, зуд, одышка являются возможными последствиями иммунной реакции. Сами триггерные вещества (аллергены) не наносят прямого вреда.

Лучшее средство от аллергии может подобрать только врач после проведения комплексного обследования. Специалист учитывает противопоказания и индивидуальные особенности организма пациента.

Разновидности аллергии

Помимо основных типов, аллергии различаются, с точки зрения проявляемых симптомов и аллергенов, вызывающих их, и способа воздействия на организм:

  • Аллергический насморк (аллергический ринит). Воспаление слизистой оболочки носа, при котором часто раздражаются глаза. Аллергический насморк включает ответ организма на пылевого клеща, пыльцу растений и шерсть животных. Общими для этих форм аллергии является то, что они действуют через воздух и аллергены проникают в дыхательные пути.
  • Аллергическая астма. Воспаление слизистых оболочек дыхательных путей, вызываемое аллергенами. Происходит временное сужение бронхов, что может привести к кашлю, проблемам с дыханием или нехватке воздуха. Аллергены так же проникают с воздухом и действуют на иммунную систему через дыхательные пути.
  • Анафилаксия (анафилактическая реакция). Остро возникающая аллергическая реакция иммунной системы, при которой поражаются несколько органов или весь организм. Крайняя форма анафилаксии – анафилактический шок, который может привести к одышке, органной недостаточности и, в конечном счете, смерти в течение короткого времени.
  • Лекарственная аллергия. Может быть вызвана как химическими препаратами, так и натуральными медикаментозными средствами.

Реакция организма на пылевых клещей не редкость. Небольшие паукообразные насекомые обитают в основном в матрасах и мягкой мебели. Они могут вызывать различные реакции от легкого насморка до аллергической астмы.

С сенной лихорадкой сталкиваются многие люди. Выражается аллергия на пыльцу растений в появлении насморка, заложенности носа, сильного чихания и покраснения глаз. Поскольку растения цветут в определенное время года, сенная лихорадка обычно является сезонной аллергией. Нередко она сочетается к перекрестным реакциям с пищевыми аллергенами.

Реакция организма на яд насекомых, как правило, чревата серьезными последствиями и даже может привести к смерти.

Симптомы аллергии на яд насекомых включают:

  • сильную сыпь и зуд по всему телу;
  • затрудненное глотание;
  • насморк, раздраженные глаза;
  • отчетливый отек лица и шеи;
  • одышка, учащенное сердцебиение;
  • обморочное состояние.

Контактная аллергия – реакция участков кожи на определенные аллергены. Часто контактные аллергии проявляются экземой. Распространенными триггерами являются: никель, парфюмерные вещества, консерванты, латекс, растения и бытовая химия.

Пищевая аллергия возникает на некоторые белки, получаемые с пищей. Типичными симптомами являются: отек лица, рук или ног, диарея и рвота.

Аллергия на домашних животных обусловлена реакцией организма человека на пот, слюну, шерсть, мочу или фекалии питомца. Проявляются симптомы в виде насморка. В некоторых случаях может развиться астма или возникнуть анафилактическая реакция.

Классификация препаратов от аллергии

На рынке медпрепаратов существует несколько различных типов лекарств от аллергии, которые соответствуют предпочтениям и потребностям каждого человека. Лучшее средство может подобрать лечащий врач после постановки диагноза.

Наиболее распространенные типы противоаллергических средств:

  • Антигистаминные. Самый распространенный вид лекарств от аллергии. Работает, блокируя образование гистамина в организме. Некоторые антигистаминные препараты не вызывают сонливости.
  • Стероиды (кортикостероиды). Помогают уменьшить воспаление. Назначаются при чихании, насморке и заложенности носа. Выпускаются в виде таблеток, жидкости или ингалятора, который чаще всего используется для лиц, страдающих астмой.
  • Физиологический раствор морской воды. Выпускается в виде назального спрея или капель. Помогает облегчить головные боли, очищает носовые проходы.
  • Противоотечные средства. Снимают заложенность носовых ходов. Выпускаются в виде жидкостей, таблеток, назальных спреев и глазных капель. Зачастую назначаются в сочетании с антигистаминными препаратами.

В настоящее время используются противоаллергические средства трех поколений. У представителей последнего поколения несравненно меньше противопоказаний и негативных последствий. Кроме того, воздействие при небольших дозах дольше и быстрее. Помимо них используются традиционные противоаллергические препараты, которые являются представителями I поколения.

Сегодня в медицине, особенно в педиатрии препараты I поколения применяются с осторожностью, но в некоторых случаях без них нельзя обойтись. В них значительно больше недостатков, чем преимуществ. Основным недостатком является обширный список противопоказаний и негативных последствий по сравнению с лекарствами от аллергии последнего поколения:

  • риск развития тахифилаксии;
  • развитие психомоторного беспокойства;
  • снижение мышечного тонуса;
  • недолговечность терапевтического эффекта;
  • негативное влияние на центральную нервную систему.
Читайте также:
Стул новорожденного ребенка – нормальный цвет и внешний вид

Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Медленные реакции и сонливость развиваются гораздо реже, только при нарушении дозировки, индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу. Кроме того, они оказывают меньшее негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт и ткани сердца. Недостатками являются высокая стоимость и невозможность применения при патологиях почек.

Преимущества заключаются в следующем:

  • возможность использования в педиатрии;
  • меньший список негативных последствий;
  • быстрое развитие эффекта, который может длиться 8-12 часов.

Препараты III поколения являются метаболитами второго поколения лекарств. Они не влияют на сердце и нервную систему, практически не нарушают функцию почек. Однако стоимость таких лекарств довольно высока. Преимущества заключаются в наличие различных фармакологических форм, длительной экспозиции и минимальном количестве нежелательных симптомов.

Симптомы аллергии

Основные клинические проявления:

  • зудящую, покрасневшую кожу и сыпь;
  • опухшие или покрасневшие слизистые оболочки;
  • одышку;
  • лихорадку, чихание, сухость слизистой носа;
  • жжение, слезоточивость или отек глаз;
  • кашель и приступы астмы.

Может наблюдаться неспецифическое проявление симптомов, которое выражается в головной боли, усталости и диарее. Если аллергическая реакция захватывает весь организм, в худшем случае возникает анафилактический шок. Это состояние опасно для жизни.

Причины аллергии

При аллергии иммунная система реагирует на определенные аллергены гиперчувствительным образом (сенсибилизация). При этом часто, казалось бы, безвредные вещества вызывают бурные реакции. В течение жизни организм человека развивает иммунитет к некоторым антигенам из окружающей среды. Это могут быть, например, вирусы или бактерии. При соприкосновении с ними, лейкоциты вырабатывают необходимые антитела. Так возникает защитная реакция и антигены уничтожаются. У аллергиков что-то идет не так в этом процессе. Неопасное вещество оценивается иммунной системой как опасное.

По отношению к аллергенам происходит сенсибилизация организма. Причиной этого являются антитела, которых было произведено слишком много. Из-за высвобожденного гистамина возникают перечисленные выше симптомы.

Рейтинг препаратов от аллергии

В настоящее время с этой проблемой сталкиваются люди всех возрастов, не только весной и летом, когда начинается цветение растений, но и круглый год (в зависимости от причины). Поэтому вопрос выбора противоаллергических препаратов не теряет актуальности.

Предлагаем список лучших средств от аллергии на сегодняшний день, который основан на безопасности, эффективности и соотношении цена-качество:

№1 – «Супрастин» (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия).

По сравнению с аналогами обладает небольшим количеством противопоказаний и негативного воздействия. Долго не остается в крови, выводится почками. Вызывает сонливость, седацию. Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день хорошо справляется с ангионевротическим отеком, атопическим дерматитом, аллергическим конъюнктивитом и крапивницей. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия

№2 – «Цетрин» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия).

Признанный лидер III поколения. Не вызывает сонливости, торможения реакций и рефлексов, не приводит к ухудшению зрения, не нарушает функции сердца, почек и печени.

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис], Индия

№3 – «Назонекс» (Schering-Plough, Бельгия).

Глюкокортикостероид является лучшим лекарством от аллергии местного действия. Назальный спрей обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Производитель: Schering-Plough [Шеринг-Плау], Бельгия

№4 – «Эриус» (Bayer, Бельгия).

Таблетки разработаны на основе дезлоратадина. Лучшее антигистаминное средство отличается длительным эффектом (24 ч), не оказывая негативного воздействия на центральную нервную систему. Назначается для лечения аллергического ринита и крапивницы.

Производитель: Bayer [Байер], Бельгия

№5 – «Кларитин» (Bayer, США).

Можно использовать с первого года жизни. Быстро устраняет бронхоспазмы, ларингоспазмы, отеки и зуд. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 30 шт. в упаковке. Действовать начинает через 30 минут после приема внутрь.

Производитель: Bayer [Байер], США

№6 – «Кестин» (Almiral S.A, Испания).

Разработан на основе эбастина. Блокатор рецепторов Н1-гистамина назначается при крапивнице, аллергическом конъюнктивите и рините. Это лучшие таблетки от аллергии, т. к. побочные реакции при правильном дозировании возникают крайне редко.

Производитель: Almirall S.A., Испания

№7 – «Тавегил» (Famar, Италия).

Используется в комплексной терапии для лечения анафилактического шока и псевдоаллергических реакций. Эффективно устраняет кожный зуд, риниты, крапивницу и дерматит.

Производитель: Famar [Фамар], Италия

№8 – «Лоратадин» (Вертекс, Россия).

Один из лучших препаратов от аллергии, который эффективно справляется с симптомами конъюнктивита, ринита и отека Квинке. Назначается от укусов насекомых и при зудящих дерматозах.

Производитель: Вертекс, Россия

№9 – «Зодак» (Zentiva, Чешская Республика).

Таблетки разработаны на основе цетиризина гидрохлорида. Назначается взрослым и детям с 6-летнего возраста. Рекомендуется запивать большим количеством воды.

Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика

№10 – «Зиртек» (UCB Pharma, Италия).

Таблетки содержат такое активнее вещество, как цетиризина гидрохлорид. Предотвращает появление и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием.

Производитель: UCB Pharma [ЮСБ Фарма], Италия

№11 – «Аллегра» (Sanofi Aventis, Франция).

Содержит фексофенадина гидрохлорид. Обладает селективной антагонистической активностью. Широко используется для лечения сезонных аллергических ринитов и крапивницы.

Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Франция

№12 – «Фенистил» (Novartis Pharma, Швейцария).

Гель для наружного применения на основе диметиндена малеата. Способствует снижению проницаемости капилляров, которая имеет связь с аллергическими реакциями. Снимает раздражение и зуд. Эффективен при реакции на шерсть животных, растения, химические вещества, холод, солнце, продукты питания.

Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария

№13 – «Фексофаст» (Micro Labs, Индия).

Содержит фексофенадин. Результат наступает через час после приема. Назначается для купирования симптомов, вызванных аллергическим ринитом и крапивницей.

Производитель: Micro Labs [Микро Лабс], Индия

Когда обратиться к врачу?

Если у вас острая аллергическая реакция, которая сопровождается внезапным опуханием лица, затрудненным дыханием, сильным внезапным приступом кашля, нужно немедленно вызвать скорую.

Чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем, необходимо обратиться за помощью к специалисту. Даже безрецептурные лекарства имеют побочные эффекты, и некоторые из них могут вызвать проблемы в сочетании с другими препаратами.

Особенно важно поговорить со своим врачом в следующих случаях:

  • беременность, кормление грудью;
  • хронические заболевания (диабет, глаукома, остеопороз, высокое кровяное давление);
  • прием других лекарств или растительных добавок.

Необходимо внимательно следить за своими симптомами. Это поможет врачу выбрать наиболее эффективное лечение с наименьшим проявлением побочных эффектов.

Проявления аллергии, как правило, причиняют много дискомфорта, значительно снижая качество жизни. Сегодня существует множество лекарственных препаратов, способных в полной мере облегчить симптомы. Есть возможность подобрать для себя эффективное лекарство, которое поможет чувствовать себя лучше.

Если не происходит улучшения, следует обязательно сообщить об этом лечащему врачу, который на профессиональном уровне поможет подобрать другой препарат. Информация в данной статье размещена исключительно в ознакомительных целях. Прием любого лекарственного средства должен быть согласован с лечащим врачом.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: